Cytisine adalah alkaloid alami yang berasal dari tanaman polong-polongan (sepertiTermopsis LanceolataDanSophora alopecuroides). Karena biayanya yang rendah dan tolerabilitas yang baik, obat ini semakin mendapat perhatian di bidang resep obat berhenti merokok. Dalam penerapan klinis di banyak negara selama beberapa tahun, tidak ada laporan kecanduan yang ditemukan, hal ini menunjukkan profil keamanan yang baik. Pertanyaan inti mengenai kemanjurannya "Bagaimana Cara Kerja Cytisine?" terletak pada mekanisme farmakologisnya yang unik.
Pada bulan September 2025, Aplikasi Obat Baru (NDA) untuk Cytisinicline diterima oleh FDA AS, dan persetujuan diharapkan pada bulan Juni 2026. Hal ini menandakan bahwa molekul klasik ini mendapatkan pengakuan dari badan pengatur utama di seluruh dunia. Penting untuk dicatat bahwa sitisin belum disetujui untuk penghentian merokok secara klinis di beberapa negara dan wilayah; penggunaannya harus di bawah bimbingan dokter.
Sebagai produsen profesionalspartein sulfatbahan baku,KINTAIBIO®berkomitmen untuk menyediakan pelanggan dengan-kemurnian tinggi (99%HPLC)bubuk sitisin. Untuk pertanyaan pembelian, silakan hubungi kami disales@kintaibio.com.
Mekanisme Aksi Sitisin: untuk Berhenti Merokok
Cytisine adalah agonis parsial reseptor asetilkolin nikotinat, dengan target intinya adalah reseptor asetilkolin nikotinat 4 2 (nAChR) di sistem saraf pusat. Subtipe reseptor ini memainkan peran penting dalam jalur penghargaan otak: ketika nikotin mengikatnya, ia mengaktifkan reseptor dan mendorong pelepasan dopamin, menghasilkan perasaan senang dan efek yang menguatkan, yang pada akhirnya menyebabkan kecanduan.Sitisiniklinmemberikan efek farmakologis ganda dengan mengikat reseptor yang sama:
Efek Agonis Parsial: Mengurangi Gejala Penarikan
Sitisin memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor 4 2 tetapi aktivitas intrinsiknya rendah. Artinya ia dapat berikatan erat dengan reseptor, namun kemampuannya untuk mengaktifkan reseptor jauh lebih kecil dibandingkan nikotin. Penelitian telah menunjukkan hal ituEkstrak Cytisine Thermopsis LanceolataEfisiensi aktivasi reseptor 4 2 adalah sekitar 15% dari agonis penuh, hanya memicu pelepasan dopamin sedang.
Ketika perokok tiba-tiba menghentikan asupan nikotin, kadar dopamin di otak turun secara signifikan, mengakibatkan gejala penarikan diri seperti kecemasan, mudah tersinggung, konsentrasi buruk, dan insomnia. Sitisiniklin, dengan mengaktifkan sebagian reseptor 4 2, mempertahankan tingkat dopamin moderat, sehingga dengan lancar mengurangi gejala penarikan diri dan membantu perokok melewati periode awal penarikan yang tidak nyaman.
Sumber:https://www.sciencedirect.com
Antagonisme Kompetitif: Mengurangi Nafsu Mengidam Nikotin
Karena afinitasnya yang sangat tinggi terhadap reseptor 4 2, sitisin dapat menempati situs pengikatan nikotin pada reseptor, sehingga membentuk blokade kompetitif. Ketika perokok kembali terpapar rokok saat meminum obat, nikotin tidak dapat secara efektif mengikat reseptor yang sekarang ditempati oleh Ekstrak Thermopsis Lanceolata, sehingga secara signifikan melemahkan efek imbalan nikotin. Bahkan jika perokok memang merokok, mereka tidak dapat memperoleh kenikmatan aslinya, sehingga secara bertahap mengurangi keinginan psikologis dan ketergantungan mereka pada nikotin.
Mekanisme ganda ini-aktivasi parsial untuk mengurangi gejala putus obat + antagonisme kompetitif untuk memblokir imbalan-merupakan dasar farmakologi pengobatan berhenti merokok dengan cytisine.
Sumber:https://www.sciencedirect.com
Apakah Sitisin Aman?
Beberapa uji coba terkontrol secara acak dan meta-analisis telah mengonfirmasi keefektifansitinindalam berhenti merokok:
- Dibandingkan dengan plasebo:cytisine meningkatkan tingkat keberhasilan berhenti merokok sekitar 2,65 kali lipat;
- Dibandingkan dengan terapi penggantian nikotin:Cytisinicline menunjukkan tingkat pantang berkelanjutan yang unggul dalam 6 bulan (54,1% vs 31,2%);
- Dibandingkan dengan vareniklin:cytisine memiliki khasiat yang sebanding untuk berhenti merokok tetapi lebih murah dan mungkin memiliki efek samping neuropsikiatrik yang lebih sedikit (seperti perubahan suasana hati dan gangguan tidur).
Sitisin umumnya-dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang umum darispartein sulfattermasuk ketidaknyamanan gastrointestinal ringan (seperti mual dan sakit perut) dan gangguan tidur, yang sebagian besar bersifat sementara dan tidak memerlukan pengobatan khusus. Tidak ada efek samping serius yang dilaporkan dalam penelitian yang ada.
Di mana membeli bubuk cytisine?
Kitabubuk sitisinbekerja dengan mengaktifkan sebagian reseptor nikotin 4 2, menghilangkan gejala penarikan diri dan memblokir efek imbalan nikotin. Ini adalah bantuan berhenti merokok dengan-mekanisme yang jelas dan kemanjuran yang terbukti. Berbagai bukti menunjukkan hal ituSerbuk cytisine Sparteine Sulfateadalah salah satu intervensi paling efektif untuk membantu orang berhenti merokok.
Sebagai produsen dengan-kemurnian tinggiEkstrak Sophora Alopecuroides cytisinebahan baku,KINTAIBIO®secara ketat mematuhi persyaratan Praktik Manufaktur yang Baik (GMP), menyediakan produk dengan kualitas yang stabil dan kualitas yang konsisten-dalam batch, berkontribusi pada penelitian dan pengembangan serta produksi persiapan berhenti merokok secara global. Untuk informasi teknis lebih lanjut atau pertanyaan pembelian, silakan hubungi:sales@kintaibio.com.
