Part1.Pil KB pria
Gosipol asetatadalah bahan aktif yang diekstraksi dari biji matang atau kulit akar tanaman Malvaceae kapas dataran tinggi atau tanaman lain dari genus yang sama, dan banyak digunakan dalam bidang pengobatan dalam bentuk gossypol asetat. Asetat gosipol oral telah berhasil digunakan untuk kontrasepsi pria selama bertahun-tahun, dan memiliki aktivitas anti tumor, anti virus, anti parasit, dan aktivitas lainnya.
Bagian 2. Sifat fisik dan kimia
Dengan perubahan kondisi kristalisasi, gosipol asetat adalah kristal multimorfik seperti jarum, seperti serpihan, dan seperti batang, dengan kilau, tidak berbau, dan tidak berasa. Mudah rusak bila terkena cahaya dan panas. Ia memiliki kelarutan tinggi dalam pelarut lain, 50-200g per liter, sedikit larut dalam petroleum eter, tidak larut dalam air, dan menjadi merah mawar bila direaksikan dengan asam sulfat pekat, hijau tua bila direaksikan dengan cairan besi klorida 1 persen, dan tidak sesuai dengan insulasi Gesekan material memiliki reaksi elektrostatik, dan titik lelehnya bervariasi dengan kondisi kristalisasi terakhir yang disempurnakan, tetapi umumnya titik lelehnya sekitar 174-176 derajat .
Bagian 3. Sumber
Biji kapas terdiri dari sekam biji kapas dan kernel kapas (kuman). Inti kapas dalam sekam terdiri dari empat bagian: kotiledon, kuman, batang embrio, dan radikula. Ada dua kotiledon, yang merupakan sebagian besar embrio. Itu digulung dan dilipat di cangkang. , kotiledon mengandung banyak kromogen kuning oval, yang mencapai sekitar 1,2 persen hingga 2 persen dari berat biji kapas. Kromogen mengandung berbagai pigmen terutama gosipol. Ketika menghadapi ekstrim Ketika buku Kimia seksual pelarut, dinding kelenjar warna akan pecah dan melepaskan isinya.
Kandungan gosipol dalam biji kapas sekitar {{0}}.15 persen -1.8 persen . Diantaranya, kandungan dalam sekam biji kapas adalah 0.005-0.01 persen , dan kandungan biji kapas adalah 0.5-2.5 persen . Ada kelenjar gosipol yang menyumbang 1.5-2.7 persen dari berat kernel dalam biji kapas, dan warnanya dari kuning muda hingga merah ceri. Ini adalah bagian gosipol terpadat dalam biji kapas, dan gosipol menyumbang sekitar 35-50 persen dari berat kelenjar.
Bagian 4. Metode analisis
1) Kromatografi cair kinerja tinggi: Air kromatografi cair kinerja tinggi (pompa 510, injektor U6K) Hypersil BDSC185μm150mm×4.0mmID kolom kromatografi, suhu kolom: 35 derajat , tekanan kolom: 1500psi, fase gerak: metanol: air (dengan asam asetat Sesuaikan PH=3.0)=80:20(v/v), laju alir: 0,5ml/mnt, volume sampel : 5ul, detektor: 991 detektor array dioda, rentang panjang gelombang: 230~300nm.
2) Kromatografi cair kinerja tinggi: kolom C18 (4,6mm × 150mm, 5μm), fase gerak adalah metanol dan larutan berair asam fosfat 2 persen (volume 90:10), suhu kolom 40 derajat, laju alir 1mL / mnt, dan panjang gelombang deteksi adalah 235nm.
Bagian 5. Aktivitas farmakologis
Gossypol memiliki efek penghambatan yang jelas pada spermatogenesis. Bagian utama dari aksinya adalah pertama sperma dan sel spermatid akhir yang lebih sensitif terhadap gosipol, diikuti oleh spermatosit di semua tingkatan. Dengan peningkatan dosis gosipol, kerusakan testis dan efek destruktif juga meningkat, yang selanjutnya dapat menyebabkan semua jenis sel sperma di tubulus seminiferus rontok seluruhnya, dan bahkan hilang sama sekali, membuat lumen kosong, dan sebagian besar lumen hanya melihat lapisan sel pendukung di dasar dinding tabung dan sejumlah kecil spermatogonia. sel dan tidak sejajar.
Gossypol acetate memiliki efek penghambatan pada reseptor hormon steroid ovarium, endometrium dan lapisan otot, sehingga lapisan endometrium dan otot jelas menipis, dan aliran menstruasi berkurang; konsentrasi tinggi gosipol dapat menghambat enzim atau fungsi yang berkaitan dengan pertumbuhan sel Efek protein dapat menyebabkan apoptosis sel, tetapi tidak akan menyebabkan proliferasi sel ganas; asetat gosipol dapat membuat ion natrium, ion kalium dan ion klorida Reabsorpsi menurun, mengakibatkan ekskresi ginjal kalium.
